普钠替尼说明书

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【中文药物名】普纳替尼【英文商品名】Iclusig【英文药物名】Ponatinib【生产厂商名】美国阿瑞雅德制药公司【作用靶点】多

普钠替尼说明书

         【中文药物名】普纳替尼(ponatinib)

  【英文商品名】Iclusig

  【英文药物名】Ponatinib

  【生产厂商名】美国阿瑞雅德制药公司

  【作用靶点】

  多靶点 BCR-ABL、VEGFR、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)、EPHR以及SRC家族。

  【作用机制】

  普纳替尼(ponatinib)(Ponatinib)是一种激酶抑制剂。Ponatinib在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度区别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员。Ponatinib在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL,包括T315I细胞的生存能力。在小鼠中,用ponatinib医治当与对照对比时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。

  【适应病症】

  帕纳替尼ICLUSIG (Ponatinib)是一种激酶抑制剂,适用于为医治对既往酪氨酸激酶抑制剂医治耐受药物或不能耐受的有慢性相,加速相,或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患病者。

  【帕纳替尼剂型和规格】

  每片15 毫克和45 毫克

  【帕纳替尼剂量】

  45 毫克有或无食物口服每日1次

  【帕纳替尼警告和注意事情】

  时机注意充血性心衰、高血压、胰腺炎、出血、心律失常、患病者身体的各项数据。

  ● 充血性心衰:监视患病者充血性心衰的体征和病症和临床有指针时医治。

  ● 高血压:监视高血压和临床有指针时医治。

  ● 胰腺炎:每月监视血清酯酶; 中断或终止Iclusig。

  ● 出血:对严重出血中断Iclusig.

  ● 液体潴留:监视患病者for 液体潴留; 中断,reduce,or 终止Iclusig。

  ● 心律失常:监视心律失常的病症。

  ● 骨髓抑制:血小板降低,中性粒细胞降低,和贫血可能需要中断或减低剂量。每两周监视全细胞计数共3个月和然后每月和当临床上指示。对ANC < 1000/mm3或血小板降低 < 50,000/ mm3中断Iclusig。

  ● 肿瘤溶解综合征:开始用Iclusig医治前确保水化和纠正高尿酸水平.

  ● 伤口愈合受到损害和胃肠道穿孔:在接受大型外科手术患病者中短暂中断医治。

  ● 胚胎-胎儿毒性:可能致胎儿危害。劝告女人对胎儿的潜在风险。

  【帕纳替尼不良反应】

  最常见非-血液学不良反应(≥20%)是高血压,皮疹,腹痛,疲乏,头痛,干皮肤,便秘,关节痛,恶心,和发热。血液学不良反应包括血小板降低,贫血,中性粒细胞降低,淋巴细胞降低,和白细胞降低。

  【帕纳替尼药品互相作用】

  强CYP3A抑制剂:如果共同使用药不能避免减低Iclusig剂量。

  【帕纳替尼特别人群中使用】

  未曾在小于18岁患病者中试验Iclusig的安全特性和治疗效果。

  【帕纳替尼一线医治CML的治疗效果研究】

  帕纳替尼(Ponatinib)是一种恶性肿瘤药物。用于医治成人慢性粒细胞白血病((CML)、“费城染色体阳性”(Ph+)急性淋巴细胞白血病(ALL)。主要用于医治对达沙替尼或尼洛替尼(nilotinib)医治无效的患病者,或不能耐受达沙替尼或尼洛替尼(nilotinib)的患病者,以及不适合伊马替尼(imatinib)后续医治的患病者。也可用于医治具有基因突变(“T315I突变”)的患病者,该基因突变使患病者对伊马替尼(imatinib)、达沙替尼或尼洛替尼(nilotinib)产生耐受药物。

  据一项2期研究结果,酪氨酸激酶抑制剂(TKI)帕纳替尼医治大部分新诊疗断定慢性期CML的患病者能够产生完全细胞遗传学缓解。然而这个药品血管的不良反应风险表明应首先考虑用其它药品进行一线医治。

  由休斯顿医科学博士Jorge Cortes领导的安德森恶性肿瘤中心的研究作者写道,25%-30%的患病者通过各种机制对一线TKI治疗方法耐受药物。“因此,这种治疗方法能够改善患病者预后,并且能够避免或者预先防范TKI耐受药物。”帕纳替尼是一种第三代酪氨酸激酶抑制剂,不仅仅抑制了BCR-ABL1激酶的活性,而且药品安全特性也成为了一种隐患。

  这项新试验是一项单臂,2期试验,试验纳入初期(<6个月)诊疗断定为慢性期CML患病者。中位年龄是48岁,并且57%的患病者是男性。43名患病者初始剂量为45毫克/d,但由于药品耐受问题和2013年10月6日由于血管一并发生的不良症状被美国食品药品监督管理警告,帕纳替尼剂量被降至30毫克/d或者15毫克/d。研究结果在线发表在《The Lancet Haematology》杂志上。

  在2014年6月,由于血管栓塞和帕纳替尼有关,美国食品药品监督管理建议试验被提前终止。然而,最常见的不良反应是皮肤毒性(69%)和脂肪酶水平上升。

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