普纳替尼(ponatinib)(Ponatinib)是一种新型激酶抑制剂-

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所属分类:疗效
摘要

   普纳替尼 (Ponatinib)是一种新型激酶抑制剂,结构特点与伊马替尼十分相似。体外检查发现,ponatinib(曾用名AP24534)可抑制SRC和A

  普纳替尼(ponatinib)Ponatinib)是一种新型激酶抑制剂,结构特点与伊马替尼(imatinib)十分相似。体外检查发现,ponatinib(曾用名AP24534)可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现,当ponatinib高达药理学有效浓度水平时,可抑制所有BCR-ABL突变的亚克隆生长。

  

  2012年12月普纳替尼(ponatinib) Ponatinib(Iclusig)获准用于对既往酪氨酸激酶抑制剂(TKI)医治耐受药物或不耐受的慢性期、加速期或急变期慢性粒细胞性白血病(CML),以及对既往TKI医治耐受药物或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph+ALL)。

  普纳替尼(ponatinib)(Ponatinib)是一种激酶抑制剂。Ponatinib在体外抑制ABL
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和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度区别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员。Ponatinib在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL,包括T315I细胞的生存能力。在小鼠中,用ponatinib医治当与对照对比时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。

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