普纳替尼(ponatinib)（Ponatinib）是一种新型激酶抑制剂-

发表评论

A+

所属分类：疗效

摘要

　　普纳替尼（Ponatinib）是一种新型激酶抑制剂，结构特点与伊马替尼十分相似。体外检查发现，ponatinib（曾用名AP24534）可抑制SRC和A

　　普纳替尼(ponatinib)（Ponatinib）是一种新型激酶抑制剂，结构特点与伊马替尼(imatinib)十分相似。体外检查发现，ponatinib（曾用名AP24534）可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现，当ponatinib高达药理学有效浓度水平时，可抑制所有BCR-ABL突变的亚克隆生长。

　　2012年12月普纳替尼(ponatinib) Ponatinib（Iclusig）获准用于对既往酪氨酸激酶抑制剂(TKI)医治耐受药物或不耐受的慢性期、加速期或急变期慢性粒细胞性白血病(CML)，以及对既往TKI医治耐受药物或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph+ALL)。

　　普纳替尼(ponatinib)（Ponatinib）是一种激酶抑制剂。Ponatinib在体外抑制ABL

和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度区别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激酶的SRC家族，和KIT，RET，TIE2，和FLT3的成员。Ponatinib在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL，包括T315I细胞的生存能力。在小鼠中，用ponatinib医治当与对照对比时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。